Identifiant pérenne de la notice : 226611426
Notice de type
Notice de regroupement
Note publique d'information : Après quelques rappels bibliographiques sur les rétinoïdes et sur l'angiogenèse, ce
travail décrit dans un premier temps, la synthèse du composé B2, un analogue du DHA
(Acide DocosaHexaènoïque) potentiellement intéressant dans le domaine de la lutte
contre le cancer. Le chapitre III est consacré à l'étude de plusieurs nouvelles réactions
multicomposants palladocatalysées permettant de générer, en une seule étape, deux
ou trois liaisons C-C de manière totalement régio- et stéréo-sélective à partir des
halogénures benzyliques et des alcynes terminaux. Elles aboutissent à des produits
de type énynes. Le chapitre IV présente les résultats obtenus pour certains de ces
énynes dans quatre tests biologiques : l'affinité pour les récepteurs des œstrogènes,
la modulation de l'activité luciférase dans les cellules MELN, l'activité antileishmanienne
et la cytotoxicité. Certains produits présentent des activités encourageantes.
Note publique d'information : After some reports from the litterature about retionoids and about angiogenesis (chapter
I), this work first deals with the synthesis of compound B2, an analog of DHA (DocosaHexaenoic
Acid), potentially interesting for anti cancer research. The chapter III describes
our study of several new multicomponents palladocatalysed reactions wich allow, in
a single step, the regio- and stereo-selective formation of two or three C-C bonds
starting from benzyl halides and terminal alkynes. these reactions lead to the formation
of products with an enyne structure. The chapter IV presents the results obtained
for several of these enynes within four biological experiments : the affinity for
estrogen receptors, the modulation of luciferase activity in MELN cells, antileishmannia
activity and cytotoxicity. Some products show promising activities.